一、關于甲基斑蝥胺
斑蝥素是斑蝥體內提取的一種倍半萜類衍生物，它通過減少癌細胞對氨基酸的攝取，抑制蛋白質合成，刺激巨噬細胞、淋巴細胞、多形核細胞產生白細胞介素，從而提高機體免疫力，增強機體對腫瘤細胞的殺傷作用達到治療目的，但是由于斑蝥素的劇烈毒性以及對泌尿系統嚴重刺激性，限制了其在臨床的應用。因此開發更新的高效低毒衍生物和研制增效減毒新劑型是一個不錯的研究方向。
2015年，屠呦呦獲得諾貝爾生理及醫學獎，表彰其開發新藥物的思路，從傳統中草藥中提取青蒿素，提純單分子后，修飾分子結構，獲得雙氫青蒿素，為治療瘧疾的標準方案中一個藥物。這個思路也是甲基斑蝥胺的臨床開發之路。從傳統中藥藥材斑蝥蟲中提取單分子的斑蝥素，再化學修飾分子，甲基化后得到甲基斑蝥胺。經過分子改造后的甲基斑蝥胺具有濃聚于肝膽，聚焦靶器官、高效低毒的特點。
二、甲基斑蝥胺片說明書
【藥品名稱】
通用名稱：甲基斑蝥胺片
英文名稱：Methylcantharidinimide Tablets
漢語拼音：Jiajibanmao’an Pian
【成分】
本品活性成分為甲基斑蝥胺。
化學成分：N-甲基-六氫-3a,7a-二甲基-4,7-環氧異苯駢吡咯-1,3-二酮。
分子式：C11H15O3N
分子量 ：209.24
【性狀】本品為白色片。
【適應癥】用于原發性肝癌。
【規格】25mg
【用法用量】口服。一次2~4片，一日3~4次，1~3個月為一個療程。最大劑量8~16片。
【不良反應】可有輕度惡心和食欲減退。亦可發生尿頻、尿痛、尿急等反應。
【禁忌】1、對本品過敏者禁用。2、腎功能不全患者禁用。
【注意事項】已患泌尿系統疾病的病人，易出現尿路刺激，應注意多飲水，并經常查尿。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女慎用。
【兒童用藥】兒童慎用。
【老年用藥】如出現泌尿系統刺激狀應減量。
【藥物相互作用】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
【藥物過量】可引起口腔黏膜水泡及潰瘍，惡心、嘔吐、腹部絞痛、便血，以及血尿、尿頻、尿道灼燒感甚至排尿困難，嚴重者可有頭痛、頭暈、視物不清、高熱等應及早停藥搶救。
【藥理毒理】
1、藥理 本品為斑蝥素的衍生物，抑制癌細胞DNA合成，干擾細胞分裂的M期。動物實驗表明，本品對小鼠肝癌、腹水癌有一定的抑制作用。在16~18.5mg/ml血濃度時，可延長小鼠的生存時間31%~103%。本品對機體免疫功能有一定作用，靜脈注射甲基斑蝥胺有增強動物機體巨噬細胞的吞噬作用和抑制抗體生成的作用。
2、毒理 本品靜脈注射的半數致死量LD50為375.2mg/kg，灌胃的半數致死量LD50為813.7mg/kg。
【藥代動力學】本品在體內的吸收，分布和排泄的速度較快，半衰期（t1/2）為0.72小時。3H-甲基斑蝥胺進入人體后，迅速廣泛地分布到機體各組織，特別是肝與膽汁分布較多，且能與癌組織結合。藥物經代謝后，大部分呈分解形式由尿排出，而僅有一小部分以原形排泄。
【貯藏】 密封保存。
【包裝】 鋁塑板，（1）3×12片/板/盒；（2）4×10片/板/盒；（3）2×12片/板/盒
【有效期】暫定24個月。
【執行標準】WS-（10001）-（HD-0514）-2002
【批準文號】國藥準字H20055012
